محصولات داغ
0102۰۳04۰۵
بنفوتیامین: تامینکنندگان و کارخانه ویتامین B1 محلول در چربی چین با فراهمی زیستی افزایشیافته
سی۱۹ح۲۳ن۴این۶پیاس
بنفوتیامین به عنوان یک مشتق مصنوعی از ویتامین B1 (تیامین)، از طریق بهینهسازی ساختاری و بهبود فارماکوکینتیک، از نظر فراهمی زیستی، هدفگیری و اثربخشی بالینی به طور قابل توجهی از ویتامین B1 معمولی پیشی میگیرد. مزایای خاص آن به شرح زیر است:
۱
نوآوری ساختاری: اصلاح محلول در چربی، محدودیتهای جذب را از بین میبرد ویتامین B1 معمولی (تیامین) یک مولکول محلول در آب است که برای انتقال فعال به حاملهای وابسته به سدیم روده (ThTr1/2) متکی است. میزان جذب پایینی دارد (
بنفوتیامین با معرفی گروههای بنزوئیل و فسفات (فرمول ساختاری C) به یک پیشداروی محلول در چربی تبدیل میشود.۱۹ح۲۳ن۴این۶PS)، که میتواند محدودیتهای حامل را دور بزند و مستقیماً از طریق انتشار غیرفعال به سلولهای مخاطی روده نفوذ کند. مرجع: مجله کلین فارماکول، ۲۰۰۸
بنفوتیامین با معرفی گروههای بنزوئیل و فسفات (فرمول ساختاری C) به یک پیشداروی محلول در چربی تبدیل میشود.۱۹ح۲۳ن۴این۶PS)، که میتواند محدودیتهای حامل را دور بزند و مستقیماً از طریق انتشار غیرفعال به سلولهای مخاطی روده نفوذ کند.
>80% راندمان جذب
۳–۵× فراهمی زیستی در مقابل ویتامین B1 معمولی
میزان جذب ویتامین B1 معمولی
۲
مزایای فارماکوکینتیک: اثر طولانی مدت و هدف قرار دادن بافت ویتامین B1 معمولی نیمه عمر کوتاهی در خون دارد (حدود ۳.۵ ساعت) و به راحتی و به سرعت توسط کلیهها دفع میشود. بنفوتامین توسط فسفاتاز در بدن به تیامین فعال هیدرولیز میشود و سپس به تیامین پیروفسفات (TPP) تبدیل میشود. حلالیت آن در چربی، تجمع آن را در لایه فسفولیپید غشای سلولی آسانتر میکند و مدت زمان اثر آن را افزایش میدهد. توانایی آن در نفوذ به سد خونی-مغزی و غلاف عصبی ۸ تا ۱۰ برابر بیشتر از ویتامین B1 معمولی است و میتواند به طور مؤثر بر سیستم عصبی مرکزی و محیطی عمل کند.
مرجع: Neurochem Res، ۲۰۱۶
>6 ساعت نیمه عمر بنفوتامین
حدود ۳.۵ ساعت نیمه عمر معمولی B1
۸–۱۰× نفوذ به سد خونی مغزی و غلاف عصبی
مرجع: Neurochem Res، ۲۰۱۶
۳
تنظیم متابولیک: مهار چند هدفه آسیب گلوکوتوکسیک در یک محیط هایپرگلیسمی، به دلیل نفوذپذیری ضعیف بافت، مهار مؤثر مسیرهای غیرطبیعی متابولیسم گلوکز توسط ویتامین B1 معمولی دشوار است. بنفوتیامین از طریق مکانیسمهای زیر مزایای منحصر به فردی را نشان میدهد:
■ مسدود کردن تولید AGEs: مهار مسیرهای هگزوزامین و پلیول، کاهش تجمع محصولات نهایی گلیکاسیون پیشرفته (AGEs) و کاهش آسیب آکسونی در نوروپاتی دیابتی.
مرجع: دیابت، ۲۰۱۰
مرجع: دیابت، ۲۰۱۰
■ ضد التهاب و آنتی اکسیدان: کاهش فعالیت NF-κB و التهاب TXNIP/NLRP3، کاهش عوامل التهابی مانند IL-6 و TNF-α، در حالی که فعالیت گلوتاتیون ردوکتاز را افزایش داده و استرس اکسیداتیو را کاهش میدهد.
■ محافظت از میتوکندری: بازیابی عملکرد کمپلکس پیرووات دهیدروژناز (PDH)، بهبود کارایی چرخه اسید تری کربوکسیلیک و کاهش تجمع اسید لاکتیک.
۴
اثربخشی بالینی: تحمل دوز بالا و ترمیم عمیق ویتامین B1 معمولی برای درمان نوروپاتی دیابتی به دوزهای بسیار بالا (≥300 میلیگرم در روز) نیاز دارد، اما اثربخشی آن به دلیل میزان جذبش محدود است. بنفوتیامین میتواند غلظت TPP بافت را در محدوده دوز 150 تا 600 میلیگرم در روز به طور پایدار افزایش دهد. هیچ گزارشی از سمیت کبدی و کلیوی در دوزهای درمانی ثبت نشده است.
مرجع: مراقبت از دیابت، ۲۰۰۵
+۲.۱ متر بر ثانیه سرعت هدایت عصبی در مقابل دارونما
۴۰٪- کاهش نمره درد VAS
۱۵۰ تا ۶۰۰ میلیگرم محدوده دوز موثر روزانه
مرجع: مراقبت از دیابت، ۲۰۰۵
۵
پایداری و سازگاری فرآوردهها بنفوتیامین در محیط اسیدی (pH 2.0-4.0) به طور قابل توجهی پایدارتر از B1 معمولی است: این ماده با انواع مولتیویتامینها یا فرآوردههای دارویی سازگار است. خواص محلول در چربی آن، توسعه سیستمهای دارورسانی مانند نانوامولسیونها و لیپوزومها را پشتیبانی میکند و کارایی دارورسانی هدفمند را بیش از پیش بهبود میبخشد.
میزان تخریب بنفوتامین
>30% نرخ تخریب معمولی B1
?
سوالات متداول (FAQ) س1 بنفوتیامین چیست و چه تفاوتی با ویتامین B1 معمولی دارد؟
بنفوتامین یک مشتق مصنوعی و محلول در چربی از ویتامین B1 (تیامین) است. برخلاف تیامین محلول در آب معمولی که برای جذب به حاملهای رودهای وابسته است (با میزان جذب کمتر از 5٪)، بنفوتامین از طریق انتشار غیرفعال این محدودیتها را دور میزند و به راندمان جذب بیش از 80٪ و فراهمی زیستی 3 تا 5 برابر بیشتر از ویتامین B1 معمولی دست مییابد.
س۲ چرا بنفوتیامین برای نوروپاتی دیابتی نسبت به تیامین استاندارد مؤثرتر است؟
نفوذ بافتی برتر بنفوتیامین - به ویژه به بافتهای عصبی و از طریق سد خونی-مغزی (8 تا 10 برابر بیشتر از B1 معمولی) - به آن اجازه میدهد تا مسیرهای غیرطبیعی متابولیسم گلوکز را به طور مؤثرتری مهار کند، تشکیل AGE را مسدود کند و استرس اکسیداتیو و التهاب آسیبرسان به عصب را کاهش دهد. آزمایشهای بالینی بهبود قابل توجهی در سرعت هدایت عصبی و نمرات درد در مقایسه با دارونما نشان دادهاند.
س3 محدوده دوز توصیه شده برای بنفوتیامین چقدر است؟
آزمایشهای بالینی نتایج مؤثری را در محدوده دوز ۱۵۰ تا ۶۰۰ میلیگرم در روز نشان دادهاند. در این محدوده، بنفوتیامین به طور پایدار غلظت تیامین پیروفسفات (TPP) بافت را بدون گزارش سمیت کبدی یا کلیوی افزایش میدهد، که آن را برای مصرف طولانی مدت تحت نظر پزشک مناسب میسازد.
س۴ چگونه بنفوتیامین در سطح سلولی از آسیب قند خون بالا محافظت میکند؟
بنفوتیامین از طریق مکانیسمهای متعددی عمل میکند: تولید محصولات نهایی گلیکاسیون پیشرفته (AGEs) را مسدود میکند، مسیرهای پیشالتهابی (NF-κB، TXNIP/NLRP3) را سرکوب میکند، فعالیت آنتیاکسیدانی را از طریق گلوتاتیون ردوکتاز افزایش میدهد و با فعال کردن کمپلکس پیروات دهیدروژناز (PDH) متابولیسم انرژی میتوکندری را بازیابی میکند. این اقدامات در کنار هم، آسیب سلولی گلوتوکسیک مرتبط با دیابت را کاهش میدهند.
سوال ۵ آیا بنفوتیامین در محیطهای اسیدی مانند معده پایدار است؟
بله. بنفوتیامین پایداری اسیدی بسیار خوبی از خود نشان میدهد، به طوری که میزان تخریب آن در pH 2.0-4.0 کمتر از 5٪ است، در حالی که این میزان برای ویتامین B1 معمولی در شرایط مشابه بیش از 30٪ است. این پایداری تضمین میکند که بخش بیشتری از ترکیب فعال در معده باقی مانده و برای جذب به روده میرسد.
سوال ۶ آیا میتوان بنفوتیامین را با سایر ویتامینها یا داروها ترکیب کرد؟
بنفوتیامین با طیف گستردهای از فرمولاسیونهای مولتیویتامین و فرآوردههای دارویی سازگار است. ماهیت محلول در چربی آن، آن را برای سیستمهای دارورسانی پیشرفته مانند نانوامولسیونها و لیپوزومها نیز مناسب میکند که میتوانند دارورسانی هدفمند و راندمان درمانی را بیشتر افزایش دهند.